Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Аджіо Фармас`ютікалс Лтд., Індія

Міжнародна непатентована назва:

АТ код: N02BE51

Форма випуску: Таблетки № 10

Діючі речовини: 1 таблетка містить: 500 мг парацетамолу, 10 мг фенілефрину гідрохлориду, 2 мг хлорфеніраміну малеату, 30 мг кофеїну

Допоміжні речовини: Натрію крохмальгліколят, желатин, крохмаль кукурудзяний, метилпарабен (Е 218), пропілпарабен (Е 216), магнію стеарат, тальк, целюлоза мікрокристалічна, барвник жовтий «сонячний захід» (Е 110).

Фармакотерапевтична група: Аналгетики-антипіретики

Показання: Симптоматичне лікування застуди і грипу, які супроводжуються головним та м'язовим болем, пропасницею, сльозотечею, нежитем, закладеністю носа.

Умови відпуску: без рецепта

Терміни зберігання: 3р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/1190/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ГРИПАУТ-ЕКСТРА ТАБЛЕТКИ

(GROPOUT-EXTRA TABLETS)

 

 

Склад лікарського засобу:

діючі речовини: 1 таблетка містить 500 мг парацетамолу, 10 мг фенілефрину гідрохлориду, 2 мг хлорфеніраміну малеату, 30 мг кофеїну;

допоміжні речовини: натрію крохмальгліколят, желатин, крохмаль кукурудзяний, метилпарабен (Е 218), пропілпарабен (Е 216), магнію стеарат, тальк, целюлоза мікрокристалічна, барвник жовтий «сонячний захід» (Е 110).

 

Лікарська форма. Таблетки.

Світло-оранжевого кольору круглі таблетки, гладенькі з одного боку і з лінією розлому на іншому боці; в таблетках допускаються вкраплення оранжевого і білого кольору.

 

Назва і місцезнаходження виробника.

Аджіо Фармас’ютікалс Лтд.

T-82, M.Ай.Ді.Cі., Бхосарі, Пуна 411 026, Індія.

 

Фармакотерапевтична група. Код АТС N02B E51.

Аналгетики та антипіретики. Парацетамол, комбінації без психолептиків.

Фармакологічні властивості. Комбінований препарат. Парацетамол блокує циклооксигеназу, що призводить до припинення синтезу простагландинів, виявляє жарознижуючу і аналгетичну дію. Хлорфеніраміну малеат блокує Н-1-гістамінові рецептори. Виявляє антиалергічну і протинабрякову дію. Сприяє зниженню проникності судин слизової оболонки верхніх дихальних шляхів, усуває набряк і гіперемію слизової носа, пригнічує симптоми алергічного риніту, полегшує дихання. Фенілефрину гідрохлорид – стимулятор переважно альфа-1-адренорецепторів. Виявляє судинозвужуючий ефект, головним чином  відносно судин верхніх дихальних шляхів, зменшує підвищене слизоутворення і таким чином сприяє усуненню закладеності носа. Кофеїн виявляє стимулюючу дію на центральну нервову систему, підсилює аналгезуючу дію парацетамолу, зменшує втому і сонливість, підвищує фізичну і розумову працездатність.

Парацетамол швидко і майже повністю абсорбується з травного тракту, переважно в тонкій кишці. Після однократного прийому в дозі 500 мг максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 10-60 хвилин. Парацетамол швидко і рівномірно розподіляється у більшість тканин організму. Близько 25 % парацетамолу в крові зв'язується з білками плазми. Парацетамол метаболізується за допомогою мікросомальної ферментативної системи в печінці. Близько       80-85 % парацетамолу в  організмі піддається кон'югації в основному з глюкуроновою кислотою та меншою мірою – з сірчаною кислотою. Період напіввиведення складає 1-3 години. Парацетамол виводиться із сечею в основному у вигляді парацетамол-глюкуроніду з невеликими кількостями парацетамол-сульфату і меркаптату та в незміненому вигляді.

Фенілефрин нерівномірно абсорбується з травного тракту і легко метаболізується. Після перорального застосування його дія виявляється через 15-20 хвилин і зберігатється протягом     2-4 години. Біодоступність фенілефрину низька. Фенілефрин біотрансформується у стінках кишечнику під час абсорбції та у печінці. Менше 16 % застосованої дози в незміненому вигляді разом з метаболітами майже повністю виводиться із сечею.

Хлорфенірамін абсорбується відносно повільно з травного тракту, пікові концентрації в плазмі досягаються через 2,5-6 годин після перорального застосування. Біодоступність його низька (25-50 %). Хлорфенірамін піддається значному метаболізму першого проходження. Близько 70 % хлорфенірамину в системному кровотоці зв'язується з білками плазми. Період напіввиведення коливається від 2 до 43 годин. Хлорфенірамін широко розподіляється в організмі, проникає у центральну нервову систему. Хлорфенірамін активно метаболізується. Метаболіти включають десметил і дидесметилхлорфенірамін. Незмінений хлорфенірамін і метаболіти виводяться в основному із сечею. Тривалість дії складає 4-6 годин. У дітей спостерігалися швидша і більш значна абсорбція, швидший кліренс і коротший період напіввиведення.

Кофеїн добре абсорбується після перорального застосування. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 15-45 хвилин. Доведено, що кофеїн покращує абсорбцію інших компонентів препарату. Кофеїн швидко розподіляється в тканинах організму, легко долає плацентарний і гематоенцефалічний бар'єри. Близько 17-36 % дози зв'язується з білками плазми. В метаболізм кофеїну включений печінковий цитохром Р450 (CYP) ізофермент 1А2. У дорослих препарат швидко метаболізується в печінці до 1-метилурової кислоти і 7-метилксантину. Період напіввиведення складає близько 3 годин. Кофеїн і його метаболіти виводяться нирками; близько 1 % дози кофеїну виводиться в незміненому вигляді.

 

Показання для застосування.

Симптоматичне лікування застуди і грипу, які супроводжуються головним та м’язовим болем, пропасницею, сльозотечею, нежитем, закладеністю носа.

 

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату, тяжкі порушення функції печінки і/або нирок, вроджена гіпербілірубінемія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, алкоголізм, тяжка артеріальна гіпертензія, нестабільна стенокардія, гострий період інфаркту міокарда, гіпертиреоз, декомпенсована серцева недостатність, порушення серцевої провідності, гострий панкреатит, гіпертрофія передміхурової залози, тяжкі форми цукрового діабету, закритокутова глаукома, виражена анемія, лейкопенія, вагітність і період годування груддю, дитячий вік до 6 років.

Не застосовувати разом з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) та протягом 2 тижнів після припинення застосування інгібіторів МАО.

 

Належні заходи безпеки при застосуванні.

Препарат не застосовують одночасно з інгібіторами моноаміноксидази і з іншими препаратами, що містять парацетамол. Препарат з обережністю слід призначати при артеріальній гіпертензії, особам із захворюваннями серця, при атеросклерозі церебральних судин, захворюваннях нирок і печінки.

У період лікування слід виключити вживання алкоголю.

 

Особливі застереження.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не застосовувати препарат у період вагітності або годування груддю.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Під час терапії не рекомендується робота з транспортними засобами та механізмами.

 

Діти.

Препарат не застосовують дітям віком до 6 років.

 

Спосіб застосування та дози.

При перших ознаках грипу або застуди для дорослих і дітей віком від 12 років доза складає        2 таблетки до 4 разів на добу, для дітей віком від 6 до 12 років – 1 таблетку до 4 разів на добу з інтервалом 4-6 годин. Курс лікування – не більше 5 днів.

 

Передозування.

Передозування, як правило, зумовлено парацетамолом і виявляється блідістю шкіри, анорексією, нудотою, блюванням, болем у животі, гепатонекрозом, підвищенням активності «печінкових» трансаміназ, збільшенням протромбінового індексу.

Симптоми ураження печінки спостерігаються через 12-48 годин після передозування. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати і призвести до розвитку токсичної енцефалопатії з порушенням свідомості, в окремих випадках – з летальним кінцем. Гостра ниркова недостатність з гострим некрозом канальців може розвинутись навіть за відсутності тяжкого ураження нирок. Відзначалася також серцева аритмія. Ураження печінки можливе у дорослих, які прийняли 10 г і більше парацетамолу, та у дітей, які прийняли більше 150 мг/кг маси тіла.

У разі передозування можуть спостерігатись підвищене потовиділення, психомоторне збудження або пригнічення центральної нервової системи, сонливість, порушення свідомості, порушення серцевого ритму, тахікардія, екстрасистолія, тремор, гіперрефлексія, судоми.

Лікування: промивання шлунка з подальшим застосуванням активованого вугілля, симптоматична терапія. Застосування метіоніну перорально або ацетилцистеїну внутрішньовенно є ефективним протягом 48 годин після передозування. Необхідно також вжити загальнопідтримуючих заходів. При необхідності застосовують альфа-адреноблокатори.

 

Побічні ефекти.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: шкірні висипання, свербіж, кропив’янка, мультиформна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку імунної системи: у поодиноких випадках – анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк.

Неврологічні розлади: головний біль, запаморочення, психомоторне збудження і порушення орієнтації, занепокоєність, нервова збудженість, відчуття страху, дратівливість, порушення сну, безсоння, сплутаність свідомості, депресивні стани, тремор, відчуття поколювання і тяжкості в кінцівках, шум у вухах.

З боку органів зору: порушення зору та акомодації, підвищення внутрішньоочного тиску.

З боку системи травлення: нудота, блювання, сухість в роті, дискомфорт і біль в епігастральній ділянці, гіперсалівація, зниження апетиту, підвищення активності печінкових ферментів, гепатонекроз (при застосуванні високих доз).

З боку органів кровотворення: анемія, сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія, гемолітична анемія (особливо для хворих із дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази). При тривалому застосуванні у високих дозах – апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку сечовидільної системи: при застосуванні високих доз – нефротоксичність (ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз), порушення сечовипускання.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, тахікардія або рефлекторна брадикардія, задишка, болі в серці.

Інші: загальна слабкість, посилене потовиділення, гіпоглікемія.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні барбітуратів, трициклічних антидепресантів, а також вживанні алкоголю можливе збільшення періоду напіввиведення парацетамолу. Тривале застосування протисудомних препаратів може зменшувати активність парацетамолу. Одночасне застосування високих доз парацетамолу з ізоніазидом підвищує ризик розвитку гепатотоксичного синдрому. Парацетамол знижує ефективність діуретиків. При одночасному застосуванні фенілефрину гідрохлориду з атропіном може спостерігатися тахікардія. Хлорфеніраман одночасно з інгібіторами МАО, фуразолідоном може призвести до гіпертонічного кризу, нервового збудження, гіперпірексії. Трициклічні антидепресанти підсилюють симпатоміметичну дію.

Препарат знижує гіпотензивну дію гуанетидину, який, у свою чергу, підвищує альфа-адреностимулюючу активність фенілефрину.

Препарат посилює дію непрямих антикоагулянтів (похідних кумарину). Метаклопрамід підвищує, а холестирамін знижує швидкість всмоктування. Барбітурати зменшують жарознижуючий ефект препарату.

Антидепресанти, протипаркінсонічні і антипсихотичні препарати, фенотіазинові похідні підвищують ризик розвитку затримки сечі, сухості в роті, запорів. Глюкокортикостероїди збільшують ризик розвитку глаукоми.

 

Термін придатності.

3 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 0С у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері, по 1 блістері в картонній коробці.

 

Категорія відпуску.